Es una pirazinoisoquinolina que posee un espectro muy amplio, tanto frente a cestodos como trematodos. Entre los primeros, ataca T. solium, T. saginata, D. latum, H. nana y D. caninum, así como en la cisticercosis producida tras la migración de T. solium.
Entre los trematodos, actúa contra todos los Schistosomas, Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini, Fasciola hepática, Paragonimus westermani, Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes y Metagonimus yokoganrai.
En su mecanismo de acción destaca su especificidad por actuar contra los gusanos; aumenta la permeabilidad de membranas de las células helmínticas para el paso de iones monovalentes y bivalentes, destacando el calcio entre estos últimos. Sin embargo, esta acción no basta para explicar los complejos efectos sobre los helmintos. A concentraciones pequeñas aumenta la actividad muscular, que termina en contracción y parálisis espástica; con ello, el gusano pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos. A mayores concentraciones, el praziquantel provoca modificaciones en los tegumentos del gusano, en forma de vacuolización y vesiculación, que terminan por permitir la fagocitación y desintegración del gusano.
Aunque se absorbe por vía oral en el 80%, sufre un intenso fenómeno de primer paso por hidroxilación hepática; el Tmax es de 1 hora y la semivida plasmática de 0.8-1.5 horas.
Las reacciones adversas suelen guardar relación con la dosis. Pueden aparecer cierto malestar, cefalea, mareo y molestias digestivas, en general ligeras. Con menor frecuencia produce cansancio, diarrea, urticaria, prurito, sudor, erupción y ligero aumento de transaminasas que es reversible. Dada su similitud estructural con los ansiolíticos, aparece somnolencia con cierta frecuencia.
En las teniasis y las difilobotriasis, se emplean 10 a 20 mg/kg en una sola toma. En la cisticercosis, 50 mg/kg/día divididos en 3 dosis durante 14 días; si hay complicación neurológica, conviene asociar corticoides (prednisona, 30-40 mg/día).
En las esquistosomiasis se emplean 40 mg/kg en una sola dosis en el caso de S. haematobium y S. mansoni, y 40-60 mg/kg divididos en 3 dosis para S. japonicum y S. mekongi.
Antihelminticos en la actualidad 